General

Indicaciones
Este medicamento está indicado en :
- Tratamiento de la hipertensión esencial
Clase farmacológica
Antagonista del receptor de la angiotensina II
Lista
1
Clase ATC
C09CA
Especialidades existentes
COZAAR® 50mg cep pelliculé sécable, 100mg cep pelliculé
Genérico disponible
Búsqueda de proveedores
Materia prima no disponible.
Existe una forma bebible apta para niños. Debe justificarse la producción de cápsulas.
PCP
Farmacopea Europea: SÍ

C.I

Este medicamento está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad a la sustancia activa,
- Insuficiencia hepática grave,
- En asociación con aliskiren en pacientes con diabetes o insuficiencia renal.

Precauciones de uso

Puede producirse hipotensión sintomática, especialmente después de la primera dosis y después de un aumento de la dosis, en pacientes con hipovolemia y/o depleción de sodio debido a un tratamiento diurético intensivo, dieta sin sal, diarrea o vómitos.
Estas afecciones deben tratarse antes de administrar este medicamento, o el tratamiento debe iniciarse con una dosis menor.
La función renal debe controlarse regularmente durante el tratamiento debido al riesgo de deterioro, especialmente cuando losartán se administra en presencia de otros trastornos (fiebre, deshidratación) susceptibles de favorecer dicho deterioro.
Losartán no debe combinarse con inhibidores de la ECA debido al riesgo de deterioro de la función renal.
Al igual que los inhibidores de la ECA, el losartán parece ser menos eficaz para reducir la presión arterial en los pacientes de raza negra que en otros pacientes, probablemente debido a una mayor prevalencia de concentraciones bajas de renina en la población negra hipertensa.

Efectos adversos

Las reacciones adversas más frecuentes son :
- Anemia,
- Mareo, vértigo, hipotensión ortostática,
- Deterioro de la función renal, insuficiencia renal,
- Fatiga,
- Hiperpotasemia, hipoglucemia,
- Trastornos del sueño, dolores de cabeza, palpitaciones, estreñimiento, diarrea, hormigueo, erupciones cutáneas.

Mecanismo de acción

El losartán es un antagonista sintético oral de los receptores de la angiotensina II (tipo AT1).
La angiotensina II, un potente vasoconstrictor, es la principal hormona activa del sistema renina-angiotensina y un importante determinante de la fisiopatología de la hipertensión.
La angiotensina II se une a los receptores AT1 presentes en muchos tejidos (músculo liso vascular, glándula suprarrenal, riñones y corazón, por ejemplo) y ejerce varias acciones biológicas importantes, como la vasoconstricción y la liberación de aldosterona.
La angiotensina II también estimula la proliferación de células musculares lisas. El losartán inhibe selectivamente los receptores AT1.
In vitro e in vivo, el losartán y su metabolito farmacológicamente activo de ácido carboxílico (E-3174) inhiben todos los efectos fisiológicamente relevantes de la angiotensina II, independientemente de la fuente o la vía de síntesis. El losartán no tiene ningún efecto agonista o inhibidor sobre otros receptores hormonales o sobre los canales iónicos que desempeñan un papel importante en la regulación cardiovascular.
Además, el losartán no inhibe la ECA (kininasa II), la enzima que degrada la bradicinina. Por lo tanto, no hay potenciación de los efectos adversos inducidos por la bradicinina.
Cuando se administra losartán, la supresión de la retroalimentación negativa de la angiotensina II sobre la secreción de renina induce un aumento de la actividad de la renina plasmática (ARP). Este incremento conduce a un aumento de la angiotensina II plasmática. A pesar de estos aumentos, se mantiene la actividad antihipertensiva y una reducción de la aldosterona plasmática, lo que indica una inhibición eficaz de los receptores de angiotensina II.
Tras la interrupción del losartán, los niveles de ARP y angiotensina II vuelven a los valores basales en tres días.¤ El losartán y su principal metabolito activo tienen una afinidad mucho mayor por los receptores AT1 que por los receptores AT2. El metabolito activo es de 10 a 40 veces más activo que el losartán a igualdad de peso.

Sobredosis

Los signos más probables de sobredosis son hipotensión y taquicardia. Puede producirse bradicardia como resultado de la estimulación parasimpática (vagal).
En caso de hipotensión sintomática, debe iniciarse un tratamiento de apoyo.
La actuación a seguir depende del momento de la ingestión del fármaco y del tipo y gravedad de los síntomas. Debe darse prioridad a la estabilización del sistema cardiovascular. Tras la ingestión oral, es aconsejable administrar una dosis suficiente de carbón activado y, a continuación, vigilar estrechamente los parámetros vitales, corrigiéndolos en caso necesario.
Ni el losartán ni su metabolito activo pueden eliminarse por hemodiálisis.

Precios y reembolso

Precios orientativos
Los precios indicados son orientativos, teniendo en cuenta las dosis más frecuentemente prescritas para los preparados magistrales pediátricos.
Incluyen el IVA y se calculan en función del coste de las materias primas, los elementos de envasado y la mano de obra, y pueden variar de una farmacia a otra.
30 cápsulas de 9mg a 20mg: Entre 30 y 40 euros

Ref.

Referencias
(1) Fabien Bruno. 2012. Dosis máximas y habituales en pediatría. 1ª edición. París. Les éditions porphyre. p. 90
(2) CNHIM Centro Nacional Hospitalario de Información sobre el Medicamento. Actualizado el 12/10/2017. Cozaar® 50 mg cp pélliculé sécable, posologies [en línea]. Disponible en http://www.theriaque.org/apps/monographie
(3) Carol k. Takemoto, Jane H. Hodding, Donna M. Kraus. 2016. Manual de dosificación pediátrica y neonatal. 23ª edición. Wolters Kluwer. p. 1131
(4) Dr Brochard. 2012. HTA en los niños. Disponible en http://www.sfhta.eu [consultado el 14/02/2018]
(5) Fideicomiso Drugsite. Losartán Dosis pediátrica habitual para la hipertensión. Disponible en http:www.drugs.com [consultado el 14/02/2018]
